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PVP应用领域日益广泛

近年来,高分子材料PVP(聚乙烯吡咯烷酮)优越性已被越来越多地认识,在药剂学研发中的应用研究也日益成熟。PVP属于水溶性聚合物,易吸湿结块,易溶于水和乙醇等极性有机溶剂。,除了做口服固体制剂的黏合剂,在口服液体制剂中作为增稠剂,在缓控释制剂中做黏合剂、阻滞剂、促渗剂等以外,PVP在其他方面的应用也得到了深入研究。
 ■用作固体分散体载体
 提高难溶性药物的体内吸收一直是一热门课题,要达到此目的,须考虑提高其溶解度和溶解速度,固体分散体能将难溶性药物以分子、胶态、微晶或无定型态分散在水溶性材料中,能显著提高溶出速率而提高吸收。PVP可做为植被固体分散体的载体。
 研究人员通过比较卡维地洛(Car)的两种固体分散体后发现,Car-PEG-6000和Car-PVP两种固体分散物都显示了同一结果:随着载体量的增大,溶出加快,但随着载体量的增加,溶出速度的增加趋缓。但是,研究结果显示,PVP作为卡维地洛的载体,溶出效果好于PEG-6000。在另一老化试验中,Car-PEG-6000较Car-PVP易老化,因此认为,PVP作为卡维地洛的固体分散体载体优。PVP作为固体分散体载体,基本上不会干扰主药的测定。卡维地洛经固体分散技术处理后,能显著提高体外溶出速率,进而提高体内生物利用度。可以说,PVP作为固体分散体载体为卡维地洛制成高效制剂提供了一条有效途径。
 马来酸罗格列酮在肠液中溶解度较小,因此研究人员推测其在肠道的吸收速率将会因此而受到影响,所以将马来酸罗格列酮制成固体分散体,以增加其溶解度和溶出速率。红外光谱分析证明二者并未发生化学反应,X-射线粉末衍射分析说明其是以无定型状态分散于载体PVP K30中的。以水溶性材料为载体,可通过提高药物的可润湿性、保证药物的高度分散性和载体材料对药物的抑晶性而大大改善药物的溶出与吸收。研究人员分别制备了1∶5、1∶10、1∶15、1∶20(药物∶PVP K30)的固体分散体,溶出速率没有显著性差异,但是考虑到辅料用量,选择1∶5的固体分散体。
 ■作薄膜包衣材料
 常用规格的PVP因其柔韧性较理想,可作为药用.

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